抗肥胖中草药以及有效部分和药物先导化合物
发布日期2025-01-14
【新药类别】中草药粗提物、化药1类
【适应症】降脂、减肥
【项目简介】
本项目对一种具有降脂减肥疗效的中草药的粗提物进行了体内外药效评价,结合活性导向分离,确定了降脂减肥有效部位以及药效物质基础,并挑选了两个优选分子进行了降脂减肥体内外药效评价。
【项目进展】
1.中草药粗提物以及有效部位体内外药效研究结果表明:提取物以及有效部位能够显著抑制甘油三酯的合成,并在高脂饮食诱导的肥胖小鼠模型中口服给药具有良好的抗肥胖症功效,给药40天后小鼠体重降低28.1%。可缓解胰岛素抵抗,提高胰岛素敏感性。且没有明显的肝脏和肾脏毒性。
2.两个优选化合物体内外药效研究结果表明:能够显著抑制甘油三酯的合成,并在高脂饮食诱导的肥胖小鼠模型中口服给药具有良好的抗肥胖症功效,与同等剂量的奥利司他减重效果相当。其中一个分子已完成了全合成研究,为后续成药性研究提供了足够的化合物量。